Mikä on CBN? - Simpsonin öljyt - Osta meiltä Endoca CBD -kannabisöljyä

Mikä on CBN? Cannabinolin historia ja biokemia

Kannabinoli (CBN) on hapettunut, ei-entsyymipohjainen tetrahydrokannabinolin (THC) tuote, ja sitä löytyy suuria määriä pitkäaikaisesti kuivatusta kannabismateriaalista. CBN:n happomuotoa löytyy myös suuria määriä kannabiksessa, mutta dekarboksylaatiossa (lämmössä) happo muuttuu CBN:ksi.

Wood ja hänen kollegansa Cambridgessa nimesivät CBN:n vuonna 1896, mutta Adams määritti oikean rakenteen vasta vuonna 1940. Koska vuonna 2005 havaittiin vain seitsemän kannabinolin kaltaista sukulinjaa, luetteloa on päivitetty neljällä uudella fytokannabinoidilla, joilla kaikilla on yhteinen CBN:n aromatisoitu rengas.

Kannabistuotteiden CBN-pitoisuus määräytyy tuotteen iän ja säilytysolosuhteiden mukaan. Se on suhteellisen vähäinen komponentti tuoreessa kannabiksessa, koska se on THC:n hapettumisen tuote. Se on heikko CB1- ja CB2-partikkelien agonisti, jonka THC:n aktiivisuudesta on vain noin 10 %. Sillä on potentiaalisesti terapeuttisia ominaisuuksia sairauksia vastaan, joissa kannabinoidireseptorit ovat ylhäällä. Toisin kuin muut kannabinoidit, CBN ei ole johdettu kannabigerolista (CBG), mikä viittaa vaihtoehtoiseen biosynteettiseen luomiseen. Kun CBN löydettiin, sen ajateltiin olevan inaktiivinen kannabiksen komponentti, mutta myöhemmin havaittiin, että molekyylillä on monia terapeuttisia ominaisuuksia, mikä johtuu pääasiassa sen aktiivisuudesta kannabinoidireseptoreihin (CBs). CBN:llä on pienempi affiniteetti CB1:een (Ki 211.2 nM) ja CB2:een (Ki 126.4 nM), ja se julistettiin inaktiiviseksi ihmisillä tehtyjen testien jälkeen, mutta yhdistettynä THC:hen, sillä havaittiin olevan voimakas anestesiavaikutus.

hamppu-plant-close - Oils by Simpson - Osta Endoca CBD Kannabisöljy meiltä

Kannabinolireseptoriaktiivisuus

Kuten edellä mainittiin, kannabinoli (CBN), kuten tetrehydrokannabinoli (THC), toimii CB1- ja CB2-reseptorien kanssa, mutta voimakkaimmalla affiniteetilla CB2-reseptoreihin. Vaikka CBN on osoittanut agonistista aktiivisuutta CB1-reseptoreita vastaan, sen aktiivisuudesta CB2-reseptoreihin nähden on ristiriitaisia raportteja.

Kannabinolilla on havaittu sekä suoria että epäsuoria agonistisia ominaisuuksia, jotka määräytyvät sen mukaan, kuinka korkea pitoisuus on ollut testissä. Nämä erot eivät välttämättä johdu pelkästään kannabinolin pitoisuudesta tutkimuksissa, vaan hyvin todennäköisesti myös kudoksen reseptorien konformiteettivaiheesta. Kannabinoli vaikuttaa myös biologisiin kohteisiin endokannabinoidijärjestelmän ulkopuolella. Se on voimakas TRPA1-ionikanavien agonisti, estää tehokkaasti TRPM8-ionikanavia, desensibilisoi TRPA1-ionikanavia agonistin allyyli-isotiosyanaatin aktivoimille.

cbd-oil-extract@full - Simpsonin öljyt - Osta meiltä Endoca CBD -kannabisöljyä

Cannabinolin biologinen aktiivisuus

Kuten edellä mainittiin, kannabinooli (CBN), kuten terehydrokannabinoli (THC), toimii CB1- ja CB2-reseptoreiden kanssa, mutta sillä on voimakkain affiniteetti CB2-reseptoreihin. Vaikka CBN on osoittanut agonistista aktiivisuutta CB1-reseptoreita vastaan, sen aktiivisuudesta CB2-reseptoreihin nähden on ristiriitaisia raportteja.

Kuten muillakin fytokannabinoideilla, kannabinolilla (CBN) on osoittautunut merkittäviä terapeuttisia ominaisuuksia lukuisia farmaseuttisia kohteita vastaan. Kannabigerolin tavoin CBN pidentää keratinosyyttien elinikää kannabinoidireseptorien vaikutuksesta riippumatta. CBN:llä on myös antikonvulsiivisia, anti-inflammatorisia ja tehokkaita vaikutuksia metisilliinille vastustuskykyistä Staphylococcus aureusta (MRSA) vastaan. Lisäksi CBN on myös TRPV2 (high-threshold thermosensor) -agonisti, joka tarjoaa mahdollisuuden palovammojen hoitoon. Lisäksi CBN voi stimuloida lepäävien mesenkymaalisten kantasolujen kerääntymistä luuytimeen, mikä johtaa kasvuun luissa ja siten lisää puolustusta rintakehän voimaa vastaan, vaikkakin vain erittäin korkealla pitoisuudella.

laboratoriohamppu - Oils by Simpson - Osta Endoca CBD Kannabisöljy meiltä

Cannabinolin terapeuttiset ominaisuudet

Edellä mainitsemiemme biologisten vaikutusten vuoksi kannabinoli (CBN) on osoittautunut hyödylliseksi hoidoksi monenlaisissa sairauksissa.

Ruokahalua piristävä

Edellä mainittujen biologisten aktiivisuuksien vuoksi kannabinolin (CBN) on osoitettu olevan käyttökelpoinen hoitomuotona monenlaisissa sairauksissa.

antibiootit

Metisilliiniresistentit Staphylococcus Aureus (MRSA) -infektiot ovat tulleet erittäin vakavaksi haasteeksi tutkijoille maailmanlaajuisesti, jotka yrittävät löytää ratkaisuja antibiooteille vastustuskykyisiin bakteereihin. CBN:n sekä kannabigerolin ja kannabidiolin on osoitettu olevan tehokkaita antibioottiresistenttejä MRSA-infektioita vastaan, mikä viittaa siihen, että se voi olla hoitomuoto hengenvaarallisia infektioita vastaan.

Mahdolliset lääkkeet ALS-potilaille

Vuonna 2005 yksi näytti tutkimus CBN: n esto oireita hiirillä, jotka on muunnettu geneettisesti saamaan Lou Gehrig -oireyhtymän jyrsijäversio. Lou Gehrigin oireyhtymä on tauti, joka tunnetaan paremmin nimellä amytrofinen lateraaliskleroosi (ALS). Nämä havainnot viittaavat siihen, että CBN voi olla tehokas oireiden lievittämisessä potilailla, joilla on degeneratiivisia motorisia neurologisia sairauksia.

kipulääke

Vuonna 2002 julkaistun tutkimuksen mukaan CBN:llä on voimakkaita kipua lievittäviä vaikutuksia. Mielenkiintoista on, että CBN ja THC ovat ainoat kannabinoidit, jotka taistelevat kipua vastaan vapauttamalla endorfiineja ja siten saattamalla verisuonet rentoutumaan, mikä viittaa yhteyteen niiden ja CB-reseptoritoiminnan välillä.

Astman vastaisina

Vuonna 2003 tehdyssä tutkimuksessa todettiin, että CBN lopettaa allergiaan liittyvän astman hiirissä, mahdollisesti sen vahvojen tulehdusta estävien ominaisuuksien vuoksi. Tutkimuksen hypoteesi on, että kannabinoidit saavuttavat tämän parantamalla jyrsijän immuunijärjestelmää ja helpottamalla siten astmakohtaukseen liittyvää tulehdusta.

puuduttavaa

CBN:llä on keskusohjattu vaikutus, kuten tetrahydrokannabinoli, vaikka se on paljon vähemmän tehokas. Tutkimukset viittaavat kuitenkin siihen, että CBN saattaa olla kaikista kannabinoideista huumein, mikä viittaa siihen, että CBN on lupaava hoito ahdistuneisuuteen ja stressiin liittyviin häiriöihin.

Mahdolliset lääkkeet glaukooman hoitoon

Yhdessä tetrahydrokannabinolin kanssa CBN on onnistunut lääke silmänpaineen alentamiseen, mikä johtaa sokeuteen glaukoomapotilailla. Ehkä poistamalla ääreisverenkierron järjestelmä voi vähentää potilaiden sykettä.

hamppu-oil-nature - Oils by Simpson - Osta Endoca CBD kannabisöljy meiltä

Synergia luonnollisten terpenoidien kanssa

Kannabinooliaktiivisuuden on osoitettu parantavan antamalla samanaikaisesti luonnollisia terpenoideja. Esimerkiksi Pinene (mäntyhartsista löytyvä terpenoidi) lisää kannabinoolin antibakteerista vaikutusta, kun taas terpenoidit, kuten Nerolidol ja Myrcene, parantavat anestesiavaikutuksia. Nerolidolia ei löydy vain kannabiskasvista, vaan myös monista muista kasveista, kuten sitruunamelissa, inkivääri-, tetra-, laventeli- tai jasmiinikukista. Myrttejä löytyy luonnostaan kannabis, kumina, humala, timjami, persilja ja lehdet. Lisäksi CBN: n syövänvastaista aktiivisuutta lisää limoneeni, terpenoidi, jota tyypillisesti esiintyy sitruunoissa.

Bibliografia (lähdeviitteet)

Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology ,. J. Ethnopharmacol. 28, 117 - 128 (1990).
Adams, R., Baker, BR & Wearn, kannabisolin RB-rakenne. III. Kannabinolin, 1-hydroksi-3-n-amyyli-6,6,9-trimetyyli-6-dibentsopyraanin synteesi. JACS 62, 2204–2207 (1940).
ElSohly, MA & Slade, D.Marihuanan kemialliset ainesosat: Luonnollisten kannabinoidien monimutkainen seos. Life Sci. 78, 539–548 (2005).
Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
Ahmed, SA et ai. Kannabinoidiesterikomponentit voimakkaasta Cannabis sativasta. J. Nat. Prod. 71, 536-542 (2008).
Zulfiqar, F. et ai. Cannabisol, uusi delta-9-THC-dimeeri, jolla on ainutlaatuinen metyleenisilta, eristetty Cannabis sativosta. Tetraedronivalo. 53, 3560 - 3562 (2012).
Radwan, MM et ai. Pienten kannabinoidien eristäminen ja farmakologinen arviointi voimakkaasta kannabiksesta sativasta. J. Nat. Prod. 78, 1271–1276 (2015).
Ahmed, SA et ai. Vähähapetetut kannabinoidit voimakkaasta Cannabis sativa L. -lajista. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
Pertwee, RG Kolmen kasvien kannabinoidin monipuolinen CB1- ja CB2-reseptorifarmakologia: delta9-tetrahydrokannabinoli, kannabidioli ja delta9-tetrahydrokannabivariini. Br. J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. ei-psykotrooppiset kasvikannabinoidit: uusia terapeuttisia mahdollisuuksia muinaisesta yrtistä. Trends Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
Loewe, S. Marjiuana Cannabinolin toiminta. Tiede (80-.). 102, 615 - 616 (1945).
Rhee, M.-H. et ai. Kannabinoolijohdannaiset: sitoutuminen kannabinoidireseptoreihin ja adenylyylisyklaasin estäminen. J. Med. Chem. 40, 3228 - 3233 (1997).
Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E .. & Musty, RE ·. Delta-9-tetrahydrokannabinolin ja kannabinolin vaikutukset ihmisiin. Pharmacology 13, 502–512 (1975).
Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Perifeerisen kannabinoidireseptorin (CB2) ilmentävän transfektoidun solulinjan sitoutumisen arviointi: kannabinoidireseptorin alatyypin selektiivisten ligandien tunnistaminen. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989–999 (1996).
Fields, CC et ai. Ihmisen kannabinoidi CB1- ja CB2-reseptorien farmakologian ja signaalitransduktion vertailu. Mol. Pharmacol. 48, 443 - 450 (1995).
Pertwee, R. kannabinoidireseptori-ligandien farmakologia. Curr Med Chem 6, 635 - 637 (1999).
MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. & Bonhaus, DW Todisteet SR141716A: n käänteisagonismista ihmisen rekombinantti-kannabinoidi-CB1- ja CB2-reseptoreissa. Br. J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
Petrocellis, L. et ai. Kannabinoidien ja kannabinoidilla rikastettujen kannabisuutteiden vaikutukset TRP-kanaviin ja endokannabinoidien metabolisiin entsyymeihin. Br. J. Pharmacol. 163, 1479 - 1494 (2011).
Wilkinson, JD & Williamson, EM Kannabinoidit estävät ihmisen keratinosyyttien lisääntymistä ei-CB1 / CB2-mekanismin kautta ja niillä on potentiaalinen terapeuttinen arvo psoriaasin hoidossa. J.
Dermatol. Sei. 45, 87–92 (2007).
Siemens, AJ & Turner, CE Marihuanan tutkimustulokset: 1980. NIDA Res. Monogr. Ser. 31 31, 167–198 (1980).
Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF HL-60-solun 5-lipoksigenaasin translokaatio. J. Biol. Chem. 266, 23745–23752 (1991).
Attaino, G. et ai. Cannabis sativa -bakteerin antibakteeriset kannabinoidit: rakenne - aktiivisuustutkimus. J. Nat. Prod. 71, 1427 - 1430 (2008).
Qin, N. et ai. Kannabidioli aktivoi TRPV2: n ja välittää CGRP: n vapautumisen viljellyissä rotan dorsaalisten juurien ganglionneuroneissa. J. Neurosci. 28, 6231 - 6238 (2008).
Scutt, A. & Williamson, EM Kannabinoidit stimuloivat fibroblastisen pesäkkeen muodostumista luuydinsoluilla epäsuorasti CB2-reseptorien kautta. Calcif. Kudos Int. 80, 50–59 (2007).
Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Marihuanan savukondensaatin ja kannabinoidiyhdisteiden estrogeeniset vaikutukset. Toksikoli. Appl. Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
Osei-Hyiaman, D. Endokannabinoidijärjestelmä syöpäkakeksiassa. As. Opin. Clin. Nutr. Metab. Care 10, 443–448 (2007).
Weydt, P. et ai. Kannabinooli viivästyy oireiden puhkeamista SOD1 (G93A) -geenisissä hiirissä vaikuttamatta eloonjäämiseen. Amyotrofinen. Sivuttaiskääri. Muu motorinen neuronihäiriö. 6, 182–184 (2005).
Zygmunt, pääministeri, Andersson, DA & Hogestatt, ED Delta 9-tetrahydrokannabinoli ja kannabinoli aktivoivat kapsaisiinille herkät aistihermot CB1- ja CB2-kannabinoidireseptorista riippumaton
Mekanismi. J. Neurosci. 22, 4720 - 4727 (2002).
Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR & Kaminski, NE Ovalbumiinin aiheuttaman allergisen hengitysteiden vasteen heikentyminen kannabinoidihoidolla A / J-hiirillä. Toksikoli. Appl. Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
Kalant, H. Savustettu marihuana lääkkeenä: ei paljon tulevaisuutta. Clin Pharmacol Ther. 83, 517 - 519 (2008).
Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Kannabinolin sydän- ja verisuonivaikutukset suun leikkauksen aikana. Anesth. Anal. 55, 203–213 (1976).
ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW-kannabinoidit glaukoomassa: ensisijainen seulontamenetelmä. Cournal Clin. Pharmacol. 21, 472S - 478S (1981).
Russo, EB Taming THC: Mahdolliset kannabiksynergiat ja fytokannabinoidi-terpenoidiympäristön vaikutukset. Br. J. Pharmacol. 163, 1344 - 1364 (2011).